> Sevrage tabagique > Champix > Varénicline, principe actif de Champix

Varénicline, principe actif de Champix

La Varénicline est un médicament qui réduit le besoin de nicotine dans le cerveau. Il soulage également les symptômes du sevrage. Il est ainsi classé dans la catégorie des médicaments destinés au sevrage tabagique. C’est un médicament qui augmente les chances de succès du sevrage.

Varénicline: informations générales

La Varénicline, ingrédient actif du médicament Champix, a été approuvé en Octobre 2006 en Europe et est uniquement disponible sur prescription médicale.

Abb.: 1 Structure moléculaire de la Varénicline

Après l'antidépresseur Zyban contenant l'ingrédient actif Bupropion et la thérapie de substitution de la nicotine réalisée avec de la gomme ou du pavé, Champix est maintenant le troisième médicament, qui est utilisé pour arrêter de fumer. L'efficacité de la substance active Varénicline est similaire aux deux méthodes antérieures.

Effets de la Varénicline

La nicotine est une substance contenue dans le tabac qui provoque la dépendance du système nerveux du fumeur. Elle se lie aux récepteurs de la nicotine et entraîne la libération de différents neurotransmetteurs tels que la sérotonine, la dopamine, l'endorphine et la noradrénaline. La dopamine contribue, entre autres, au bien-être ressenti au cours du  tabagisme.

L'ingrédient actif Varénicline se substitue à la nicotine. Il a la capacité de se lier à certains récepteurs du système nerveux périphérique et central, spécifiquement aux récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine. Il existe 2 types distincts de Varénicline:

  • La Varénicline qui agit comme un antagoniste de la nicotine et réduit les effets agréables du tabagisme. Ainsi, quand la personne fume, le plaisir est diminué puisque la Varénicline empêche la liaison de la nicotine due à son association aux récepteurs.
  • La Varénicline imite la nicotine, agit comme un agoniste partiel et produit un effet similaire. Cela atténue les symptômes du tabagisme.

Effets secondaires de la Varénicline

Après l'arrêt du tabagisme, divers effets indésirables de la Varénicline tels que les sautes d'humeur, les problèmes de concentration, le gain de poids, l’irritabilité, l’insomnie, le ralentissement de la fréquence cardiaque, l'anxiété ou la frustration peuvent apparaître indépendamment du traitement par la substance active.
Si un autre médicament est associé à la Varénicline pour le sevrage tabagique, cela peut évidemment déclencher d'autres effets secondaires, qui néanmoins ne se produisent pas chez tous les patients.
Très souvent, les patients ont signalé des nausées, des maux de tête, des troubles du sommeil et une inflammation du pharynx et du nez.
Souvent, après l'administration de la Varénicline, des effets secondaires tels que la bronchite, la toux, l'essoufflement, la prise de poids, les étourdissements, la somnolence et la sécheresse buccale peuvent survenir.
De même, des brûlures d'estomac, des ballonnements, de la constipation, du sang dans les selles, des flatulences, des douleurs abdominales et des diarrhées sont souvent observées.
Parfois, des changements dans la libido, de l'agitation, de l'anxiété et des sentiments de panique, de la dépression, un sentiment de paresse, des acouphènes et des douleurs oculaires apparaissent. En outre, de l'hypertension artérielle, de l'angine de poitrine, un enrouement de la voix, de la bronchite, des ulcérations de la bouche et des crampes de muscle peuvent se manifester.
Dans de rares cas, des troubles de l’élocution et de la coordination, une augmentation de la tension musculaire, des troubles du goût, des troubles visuels, des troubles du rythme cardiaque, des douleurs thoraciques, une polyurie et des pertes vaginales peuvent se produire.

Effets secondaires très fréquents Effets secondaires fréquents Effets secondaires rares Effets secondaires très rares
Nausées Somnolence Troubles de l’humeur Arythmie
Troubles du sommeil Bronchite ou sinusite Troubles de la vue Dilatation des pupilles
Inflammation nasale Troubles digestifs Hypertension Anomalie des selles
Inflammation de la gorge Maux de tête Convulsions Maux de gorge
Inflammation nasale Troubles du goût Malaises Troubles de la vue
  Toux Mycoses Augmentation des des tensions musculaires
  Troubles de la mémoire Mictions fréquentes Troubles de la coordination motrice

Autres effets secondaires peu connus de la Varénicline :

  • Déréalisation
  • Incapacité à penser clairement
  • Troubles du jugement
  • Pensées suicidaires
  • Infarctus
  • Troubles du comportement
  • Agressivité
  • Somnolence
  • Hyperglycémie
  • Maladie sévère de la peau : érythrodermie bulleuse (Syndrome de Stevens-Johnson)
  • Angiœdèmes (Inflammation de la bouche, de la gorge et du visage)

Si la peau devient bulleuse, si elle se décolle ou si un angiœdème se développe, un traitement à base de Varénicline doit être immédiatement adopté et la consultation immédiate d’un médecin est nécessaire.
De même, le médicament doit être immédiatement arrêté si un changement de comportement, une humeur dépressive ou des pensées suicidaires surviennent. Bien entendu, une consultation immédiate du médecin traitant est indiquée.

Interactions avec la Varénicline

Avant de commencer le traitement par la Varénicline, il est nécessaire de signaler au médecin traitant les médicaments qui ont été pris récemment ou ceux qui ont été prescrits pour le sevrage tabagique.

Interactions médicamenteuses

La Varénicline peut affecter la manière dont d'autres médicaments seront utilisés. Cela peut parfois nécessiter un ajustement de dose.
Les médicaments qui peuvent être très affectés par la prise de Varénicline:

  • Insuline (utilisée pour traiter le diabète sucré)
  • Théophylline (pour le traitement des affections respiratoires telles que l'asthme bronchique)
  • Warfarin (médicament anticoagulant)
  • Cimétidine (traitement des affections gastriques)

Interactions avec l’alcool

Lorsque la Varénicline est consommée avec l'alcool pendant le sevrage tabagique, il faut toujours être prudent car dans certains cas isolés la substance active peut augmenter l'effet de l'alcool. Etant donné que chaque individu réagit différemment aux médicaments, on note aussi différentes réactions liées à l'alcool.
Certains cas de la base de données du rapport système (FAERS) de la FDA sur les effets indésirables décrivent que les patients présentaient une baisse de tolérance à l'alcool avec une augmentation du taux d’ivresse, un comportement agressif ou inhabituel. Par ailleurs, ces individus ne se souviennent pas des situations qu'ils avaient vécues.

Interactions avec les autres traitements du sevrage tabagique

L’association de la Varénicline avec un autre traitement du sevrage tabagique est déconseillée car aucune étude à ce sujet n’a encore été conduite jusqu’à présent.
Contre-indications (contrindications) de la Varénicline
La Varénicline ne doit pas être utilisée dans les affections ou les situations suivantes:

  • Grossesse et période d'allaitement
  • Pensées suicidaires dans l’anamnèse
  • Syndrome borderline
  • Dépression
  • Schizophrénie
  • Existence de maladie cardiovasculaire
  • Chez les personnes âgées
  • Chez les enfants âgés de moins de 18 ans
  • Conduite et engins de chantier

Etant donné que la Varénicline peut provoquer de la somnolence et des vertiges, les patients qui consomment les médicaments contenant cet ingrédient actif ne peuvent pas conduire des engins complexes ou pratiquer d'autres activités dangereuses.
L’avis du médecin traitant est nécessaire pour continuer l’activité de conducteur d’engin, d'automobiliste ou toute autre profession à risque est recommandée.

Etudes scientifiques

Ces dernières années, des avertissements concernant la Varénicline ont été signalés. Des avertissements spécifiquement lié au risque accru d’affection cardiaque et trouble mental. Une étude de cohorte liée à plus de 50 000 fumeurs, publiée dans “The Lancet Respiratory Medicine” en octobre 2015, montre que l'utilisation de la Varénicline n'est associée à aucun risque cardiaque.
Dans cette étude, le professeur Daniel Kotz et son équipe de la faculté de médecine de l'Université Heinrich-Heine de Düsseldorf se sont basés sur les dossiers de patients de 753 cabinets de médecins en Angleterre.
Les patients qui ont administré de la Varénicline, du Bupropion, ou un traitement de substitution de nicotine ont été sélectionnés. Les patients administrant un traitement de substitution de la nicotine ont été considérés comme le groupe de référence. Dans l'ensemble, les individus ont été suivis sur une période de six mois.
Les résultats de l'étude réalisée par le professeur Daniel Kotz et son équipe montrent que la Varénicline n'était pas associée à un risque accru significatif d'effets secondaires mentaux et cardiovasculaires par rapport au traitement de substitution de la nicotine.

Sources:

Comment ça marche ?
Vous choisissez une condition de santé ou un traitement
Vous répondez au questionnaire médical en ligne
Un médecin l'étudie et selon avis, émet une ordonnance
Vous recevez l'ordonnance chez vous ou à la pharmacie française de votre choix