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Orlistat, le principe actif de Xenical

L'Orlistat est un médicament utilisé pour traiter la surcharge pondérale (obésité morbide). Il réduit l'absorption des graisses dans le système digestif et réduit ainsi la quantité d'énergie absorbée après le repas. L’Orlistat est produit par la société pharmaceutique suisse Hoffmann La Roche. Le médicament d'origine est disponible sur le marché depuis 1998, sous la dénomination commerciale de Xenical. Par ailleurs, différentes formes génériques sont commercialisées en Allemagne et en Europe.

Qu’est-ce que l’obésité

L'obésité se caractérise par un indice de masse corporelle (IMC) supérieur ou égal à 30. Elle est à différencier du surpoids qui est caractérisé par un IMC compris entre 25 et 29,9, également considéré comme un précurseur d'obésité.

Les causes de l’obésité

Les médecins distinguent deux types d’obésité : l’obésité primaire et l’obésité secondaire. La première est liée aux facteurs génétiques, aux facteurs psychologiques, mais surtout à la suralimentation et la sédentarité. L’obésité secondaire est provoquée par des déséquilibres hormonaux, des troubles métaboliques ou des affections du système nerveux central – telle que la tumeur du cerveau.

Les risques pour la santé

L'obésité n’est pas seulement un problème esthétique. La prise de poids et par conséquent l'augmentation de l'IMC, accroît significativement le risque de diabète sucré, d'hypertension artérielle (hypertension) et des maladies cardiovasculaires.

Efficacité de l’Orlistat

Les premiers médicaments contre l'obésité étaient principalement des médicaments anorexigènes (coupe-faim). Ils ont été critiqués pour leur efficacité, notamment pour leurs effets secondaires, parfois mortelles, et ont été par la suite retirés du marché. L’Orlistat par contre, n’agit pas sur la diminution de l'appétit, mais sur la réduction de l'absorption des graisses dans le tube digestif.

Digestion des graisses

Fig. 1 Formule moléculaire du Xenical

L’Orlistat est un inhibiteur de lipase. Il inhibe l'action des enzymes digestives (lipases) dans l'estomac et la portion supérieure de l’intestin grêle. Les graisses alimentaires intègrent à l'organisme sous forme de triglycérides – ils ne peuvent être absorbés dans le tractus gastro-intestinal que si les enzymes digestives parviennent à les transformer en monoglycérides et en acides gras.

Les graisses non digérées sont éliminées dans les selles. Les lipases se composent de nombreux acides aminés. L’Orlistat bloque le site sérine actif et par la même occasion l'effet de la lipase. Chimiquement, l'Orlistat se lie de façon covalente (au niveau moléculaire) au centre actif des lipases gastriques et pancréatiques.

Quelles sont les indications de l’Orlistat ?

L’Orlistat est indiqué chez les patients en surpoids ayant un IMC de 28 et présentant des risques sanitaires manifestes mais aussi chez les patients obèses dont le changement de régime alimentaire et le programme de motivation n’ont donné aucun résultat. L'ingrédient actif est généralement utilisé dans le cadre d'un plan de traitement complet et avec un régime alimentaire léger.

Le nombre de kilocalories autorisés dépend du poids initial et la sédentarité des patients. Un repas ne doit pas apporter plus de 15 g de matières grasses (environ une cuillère à soupe d'huile). La proportion de matière grasse totale ne devrait pas dépasser 30 pour cent de l’apport énergétique journalier.
Des études cliniques ont démontré que certains patients pourraient perdre jusqu'à dix pour cent de leur poids initial grâce à l’Orlistat. Si après douze semaines de cure par Orlistat 120 mg une perte de poids supérieure ou égale à cinq pour cent n’est pas observée, le traitement, devrait être arrêté en raison d'un manque d'efficacité.

Quelle est la posologie de l’Orlistat ?

L'Orlistat peut se présenter sous forme de gélules contenant 60 ou 120 mg d'ingrédient actif. Les gélules sont prises juste avant, pendant ou une heure après un repas copieux. Si un repas est sauté ou ne contient pas de matière grasse ou est omis, aucune gélule ne doit être prise.

Les effets secondaires de l’Orlistat

Les effets secondaires les plus fréquents sont le suintement anal, les selles huileuses, les taches huileuses sur les sous-vêtements et les flatulences (associées aux gargouillements abdominaux). La prise des gélules dosées à 120 mg provoque généralement des infections similaires aux symptômes pseudo-grippaux respiratoires des voies aériennes supérieures.

Les effets secondaires courants incluent les douleurs musculaires des membres inférieurs, l'incontinence fécale, l'augmentation des mouvements intestinaux et la diarrhée. A la dose de 120 mg, les affections dentaires et parodontales, les troubles menstruels, les infections des voies urinaires, des voies respiratoires inférieures, ainsi que la fatigue et l'anxiété sont fréquents.

Les effets secondaires rares sont les troubles de la coagulation sanguine, les réactions allergiques allant jusqu’au choc anaphylactique, le gonflement du visage, les démangeaisons, les affections cutanées, les troubles menstruels, l’hémorragie intestinale et la diverticulite (inflammation du côlon).

Des dépôts d'acide oxalique au niveau des reins, des cas sévères d’hépatite et de calculs biliaires ont également été rapportés. Une étude britannique menée en 2013 a cependant démontré que l'utilisation de l'Orlistat ne semblait pas être la principale cause d’un dysfonctionnement hépatique. Une étude approfondie concernant l’éventuel effet hépatotoxique de l'Orlistat est néanmoins menée actuellement.

Les patients atteints de diabète de type 2 souffrent très fréquemment d’hypoglycémie pendant les cures d’Orlistat.

Les femmes qui veulent acheter de l’Orlistat (Xenical) devraient garder à l'esprit que le médicament peut causer des diarrhées sévères et une éventuelle inefficacité de la pilule contraceptive. Les patientes devraient alors adopter une autre méthode de contraception (préservatif). L’interaction directe entre l'Orlistat et la pilule contraceptive est avérée.

Tableau des effets secondaires de l’Orlistat

Effets secondaires très fréquents Effets secondaires fréquents Autres effets indésirables
Maux de tête Flatulence Réaction allergique
Douleurs abdominales Diarrhées Nausées
Ténesme Troubles menstruels Vomissements
Selles graisseuses Fatigue Formation de cloques sur la peau
vertiges Fièvre Irritation des yeux

Interactions avec d’autres substances

L'Orlistat interagit avec l'absorption des vitamines liposolubles (vitamines A, D, E, K) et peut entraîner une carence en vitamine A qui doit être traitée avec des suppléments vitaminiques.

Il existe aussi une interaction avec la glycémie et les substances hypoglycémiantes comme l’acarbose - les deux agents ne doivent pas être pris simultanément.

L'Orlistat peut affecter l'efficacité de certains anti-arythmiques, antiépileptiques ainsi que certains anticoagulants. Une surveillance médicale rigoureuse doit être effectuée lorsque l’un de ces médicaments est associé à l’Orlistat.

Le médicament ne doit pas être utilisé conjointement avec les agents immunosuppresseurs comme la ciclosporine, car le taux sanguin de ciclosporine sera réduit et certaines réactions comme le rejet de greffes d'organes peuvent apparaître.

Dans de rares cas, l’Orlistat interagit avec les hormones thyroïdiennes de synthèse comme la lévothyroxine. Les deux médicaments doivent être pris à des moments différents. Le cas échéant, une nouvelle dose de lévothyroxine est nécessaire pour traiter l'hypothyroïdie.

Contre-indications de l’Orlistat

L’Orlistat ne doit pas être utilisé en cas d’allergie connue pour cette substance active, de troubles de l'absorption intestinale des nutriments (malabsorption) et en cas de stase biliaire.

Les patients atteints de diabète de type 2 nécessitent une surveillance médicale stricte au cours du traitement, car il a été démontré que l'efficacité de l'Orlistat est réduit chez ce type de patient et le médicament peut avoir un impact sur l'efficacité des agents hypoglycémiants. En cas d’affections hépatiques ou rénales, une surveillance médicale stricte est également conseillée.

L’Orlistat est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement mais aussi chez les enfants et les adolescents de moins de 18 ans car aucune étude clinique n’a encore été réalisée sur ces groupes d’utilisateurs.

Sources:

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